抗体药物实验室2023年学术沙龙第十讲—郭伟凯

2023年7月1日抗体药物实验室周末学术沙龙由郭伟凯博士主讲，分享一篇发表在PNAS上题为《A specific JMJD6 inhibitor potently suppresses multiple types of cancers both in vitro and in vivo》的文章。

JMJD6是一种Fe²⁺和α-酮戊二酸（α-KG）依赖性加氧酶，其高表达与肿瘤发生发展及不良预后密切相关，被认为是治疗癌症的有效靶点。郭伟凯博士分享的文章中报道了一种具有良好理化性质的JMJD6特异性小分子抑制剂——iJMJD6，其能在体内外抑制JMJD6蛋白的酶活性。iJMJD6以JMJD6依赖的方式有效抑制多种类型癌症细胞的增殖、迁移和侵袭，而对正常细胞的毒性较小。文章研究发现，iJMJD6可抑制包括Myc和CCND1在内的癌基因表达。iJMJD6可以安全地抑制多种类型肿瘤细胞和患者来源异种移植模型（PDX）中的肿瘤生长。此外，iJMJD6和BET蛋白抑制剂（BETi）JQ1或ER拮抗剂富维司琼的联合治疗在抑制肿瘤生长方面表现出协同作用。总之，该文章证明使用iJMJD6抑制JMJD6酶活性可以有效抑制癌基因表达和癌症发展，为临床治疗依赖JMJD6的癌症提供了一种治疗途径。

分享结束后与会人员就iJMJD6抑制癌症的其他可能机制进行了热烈讨论。