5月8日,抗体药物实验室周末学术沙龙由杨争艳博士主讲。杨博士详细介绍了STAT3靶向抗肿瘤药物的研究进展及PROTAC技术在靶向STAT3的小分子化合物的具体应用。
STAT3是目前国际上抗肿瘤研究的一个热门靶点,具有抗癌谱带宽和功能特异的优点。目前一些间接靶向STAT3的药物已经获批上市,而直接靶向STAT3的药物研究,往往由于选择性不强、治疗窗口小或生物利用度低等而相对滞后。Proteolysis targeting chimera (PROTAC) 即蛋白酶解靶向嵌合体,是一种双功能小分子,分子一端是结合靶蛋白的配体,另一端是结合E3泛素连接酶的配体,通过一段链条连接。在体内可以将靶蛋白和E3酶拉近,使靶蛋白被标记泛素标签,然后经泛素—蛋白酶体途径降解。
杨博士的介绍引起了与会师生的极大兴趣,大家针对STAT3靶向抗肿瘤药物及PROTAC技术进行了热烈讨论。